特康唑陰道栓

瀏覽量：21392發(fā)布：國(guó)藥集團(tuán)工業(yè)有限公司      日期：2023-09-04

特康唑陰道栓說明書

請(qǐng)仔細(xì)閱讀說明書并在醫(yī)師指導(dǎo)下使用。

【藥品名稱】

通用名稱：特康唑陰道栓

英文名稱：Terconazole Vaginal Suppositories

漢語拼音：Tekangzuo Yindao Shuan

【成份】

化學(xué)名稱：順-1-[4-[[2-(2,4-二氯苯基)-2-(1H-1,2,4-三氮唑-1-基甲基)-1,3-二氧戊環(huán)-４-基]甲氧基]-苯基]-4-（1-甲基乙基）哌嗪。

化學(xué)結(jié)構(gòu)式：

分子式：C₂₆H₃₁Cl₂N₅O₃

分子量：532.47

【性    狀】本品為白色或類白色栓。

【適 應(yīng) 癥】局部治療外陰陰道念珠菌病。

【規(guī)    格】80mg

【用法用量】陰道用藥。每晚睡前置入陰道深處，一次1枚（80mg），一日1次，連續(xù)用3日。

用藥方法：使用前先洗凈手及外陰，從塑殼包裝上撕下栓粒1枚，從下端將前、后塑片分開，小心拉開，使二塑片分離，取塑料指套二只，分別套在食指和拇指上，取出栓粒，圓錐頭部分朝向陰道，輕輕塞入，并用帶套食指將栓粒推入陰道深部。

【不良反應(yīng)】不良反應(yīng)包括陰道瘙癢、疼痛、燒灼感，以及頭痛、心慌、腹痛、腰酸、發(fā)熱，程度為輕度至中度。

【禁    忌】對(duì)特康唑或栓劑組份過敏者禁用。

【注意事項(xiàng)】

1、在使用過程中，如出現(xiàn)過敏、嚴(yán)重刺激、發(fā)熱、發(fā)冷、類似流感癥狀時(shí)停止使用本品。

2、由于栓劑處方中的基質(zhì)可與某些橡膠或植物乳膠反應(yīng)，因此不推薦與陰道避孕套同時(shí)使用。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】盡管陰道內(nèi)的吸收有限，但孕婦在妊娠的前三個(gè)月內(nèi)仍應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下權(quán)衡利弊使用。尚不清楚特康唑是否可從人乳中分泌，因此哺乳期婦女使用本品時(shí)應(yīng)慎重。

【兒童用藥】尚缺乏在兒童中使用的安全性和療效資料。兒童慎用。

【老年用藥】臨床研究目前尚未包括足夠多的65歲及其以上年齡段的研究數(shù)據(jù)來判斷老年用藥是否有別于年輕患者用藥。其他一些臨床經(jīng)驗(yàn)報(bào)道尚不能認(rèn)為老年用藥與年輕患者用藥有所不同。

【藥物相互作用】

1、本品的療效不受口服避孕藥的影響；

2、在使用本品的同時(shí)，應(yīng)停止使用其它與本品治療作用相同或類似的藥物。

【藥物過量】尚無報(bào)道。

【藥理毒理】

1、藥理作用：特康唑是三唑類抗真菌藥，系細(xì)胞色素P-450的抑制劑，可以抑制甾醇14-α-脫甲基酶，造成14-甲基甾醇的累積，抑制真菌麥角甾醇的生物合成，誘使細(xì)胞膜通透性發(fā)生變化，導(dǎo)致真菌死亡。與咪唑類抗真菌藥相比，特康唑具有以下特點(diǎn)：（1）由于增加了一個(gè)氮原子和較長(zhǎng)的側(cè)鏈，使其與細(xì)胞色素P-450中的Fe原子結(jié)合更牢固。（2）特康唑的立體結(jié)構(gòu)（順式有效）使之與真菌細(xì)胞膜的磷脂層接觸并牢固結(jié)合，因此比易通過細(xì)胞膜的咪唑類藥物作用強(qiáng)且長(zhǎng)效。（3）特康唑在3×10^-9mol時(shí)就能抑制白念珠菌麥角甾醇的生物合成，而在濃度為10^-5mol時(shí)未見對(duì)肝微粒體細(xì)胞色素P-450呈現(xiàn)抑制作用。較高選擇性提示本品不易影響陰道內(nèi)正常菌群。

2、毒理研究：大鼠口服特康唑LD₅₀：雄性1741mg/kg；雌性849mg/kg。狗口服特康唑LD₅₀：雄性1280mg/kg；雌性≥640mg/kg。

體外微生物突變（Ames）試驗(yàn)和體內(nèi)小鼠胚細(xì)胞染色體斷裂（微核）試驗(yàn)，均表明特康唑無致突變作用。

雌性大鼠口服40mg/kg/天（25倍于人的陰道給藥劑量），連續(xù)三個(gè)月，未見對(duì)生殖的危害作用。大鼠口服特康唑40mg/kg/天或皮下注射20mg/kg/天，未見有致畸作用。兔和大鼠口服20~40mg/kg，會(huì)出現(xiàn)胚胎毒性，如大鼠出現(xiàn)形態(tài)變小，幼鼠存活率降低，糞便減少，骨胳骨化遲緩，骨胳變形發(fā)生率增加。安全性評(píng)價(jià)未考慮特康唑經(jīng)陰道擴(kuò)散進(jìn)入羊膜，而使胎兒暴露在藥物中的可能性，以及特康唑經(jīng)陰道仍有一定量的吸收，故懷孕頭三個(gè)月不要使用特康唑陰道栓，除非醫(yī)生認(rèn)為病人必需使用。

本品每天一次，每次1g，連續(xù)使用7天對(duì)家兔陰道無局部刺激性。

本品是否隨人乳分泌尚不清楚。動(dòng)物試驗(yàn)結(jié)果表明：母鼠口服特康唑40mg/kg后授乳，鼠仔在產(chǎn)后頭幾天里存活率降低，體重與對(duì)照組無明顯差異。由于許多藥物可隨人乳分泌，可能對(duì)授乳嬰兒產(chǎn)生不利。如鑒于藥物對(duì)母體的必要性，應(yīng)由醫(yī)生決定間斷哺乳還是間斷用藥。兒童用藥的安全性尚未公布。

【藥代動(dòng)力學(xué)】

本品未在中國(guó)人中進(jìn)行藥代動(dòng)力學(xué)研究，以下數(shù)據(jù)來源于國(guó)外臨床研究。

人體藥代動(dòng)力學(xué)的研究表明，健康婦女每天使用5g 0.8%特康唑陰道霜（相當(dāng)于40mg特康唑），連續(xù)7天，每天血藥濃度達(dá)峰時(shí)間為6.6h，峰濃度平均值為5.9ng/ml。此結(jié)果表明藥物全身吸收少，且無蓄積。患者與健康婦女藥代動(dòng)力學(xué)無差別。口服¹⁴C標(biāo)記的特康唑30mg，血液中原藥消除半衰期為6.9小時(shí)，血漿中特康唑?qū)偟姆派湫?/span>AUC之比為0.6%?？偡派湫詮难褐邢У陌胨テ跒?/span>52.2小時(shí)。放射性由腎臟排泄量為32~56%，糞便排泄量為47~52%。特康唑具有高的蛋白結(jié)合率（94.9%），其結(jié)合程度依賴于血藥濃度。

【貯    藏】遮光，密封，在30℃以下保存。

【包    裝】聚氯乙烯/低密度聚乙烯固體藥用復(fù)合硬片包裝，3枚′1板/盒（內(nèi)附消毒指套）。

【有 效 期】36個(gè)月

【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】YBH08482009

【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字H20090339

【上市許可持有人】

上市許可持有人：國(guó)藥集團(tuán)工業(yè)有限公司

地    址：北京市順義區(qū)牛欄山鎮(zhèn)牛匯南一街6號(hào)

【生產(chǎn)企業(yè)】

企業(yè)名稱：國(guó)藥集團(tuán)工業(yè)有限公司

生產(chǎn)地址：北京市順義區(qū)牛欄山鎮(zhèn)牛匯南一街6號(hào)

郵政編碼：101300

電話號(hào)碼：010-69424472

傳真號(hào)碼：010-69444806

網(wǎng)    址：xinmuyi.com

尺寸：95*190mm